Muchos fármacos administrados por vía oral,
luego de absorberse a nivel intestinal, son metabolizados por un complejo de
enzimas que constituyen el Citocromo P450 (CYP, siglas de su nombre en inglés),
localizadas principalmente en las células del intestino delgado (70%) y del
hígado (30%), donde se encuentra una subfamilia llamada CYP3A4.
Entre esos medicamentos se encuentran las
estatinas, utilizadas por millones de personas en el mundo para controlar el
colesterol; pues bloquean su síntesis por el organismo, disminuyendo el
"colesterol malo" o LDL y los triglicéridos, y aumentando el
"colesterol bueno" o HDL. Además, reducen el riesgo cardiovascular,
al disolver los ateromas o placas de colesterol y otras substancias,
depositadas en las paredes de las arterias coronarias.
Las estatinas metabolizadas principalmente por
el CYP3A4 intestinal son: lovastatina (Mevacor, Mevinacor), simvastatina
(Zocor) y atorvastatina (Lipitor), cuyo metabolismo es afectado de manera
variable, cuando ellas son coadministradas con jugo de toronja. Mientras que
fluvastatina (Lescol), pravastatina (Pravacol), rosuvastatina sola (Rosucor,
Crestor, Sinlip) o combinada con ezetimiba (Vytorin) no experimentan una interacción
significativa, debido a que solo sufren un pequeño metabolismo por CYP3A4.
La furanocumarina y la naringina (flavonoide),
presentes en la pulpa, el jugo y la cáscara de la toronja, bloquean el sistema
CYP3A4 intestinal. Por lo tanto, si las estatinas se toman con jugo de toronja,
no podrán metabolizarse en el intestino, aumentando sus niveles sanguíneos 2-16
veces, y sus componentes activos se elevan un 35%-350%.
Según la Guía de Salud Familiar de la Escuela
de Medicina de Harvard, un solo vaso de jugo de toronja (pomelo) puede reducir
la habilidad del cuerpo para metabolizar las estatinas en un 47%, provocando:
daño hepático, miopatía (inflamación muscular) y rabdomiólisis (destrucción
muscular, asociado a falla renal).
Estas complicaciones son potencializadas si
las estatinas se administran juntas con otros fármacos, inhibidores de CYP3A4,
de uso frecuente: loratadina, cisaprida, diazepam, lorazepam, losartán,
verapamil, nifedipina, nimodipina, amlodipina, amiodarona, haloperidol,
sildenafil, carbamazepina, buspirona, sertralina, eritromicina, ketoconazol,
ciclosporina o tacrolimus. Por lo tanto,
si usted toma alguno de estos medicamentos, debe informarlo a su médico antes
de consumir estatinas.
La FDA ha solicitado advertir en las etiquetas
de estos medicamentos que no deben consumirse con jugo de toronja o toronja
fresca.
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